Medicină

Esmiya

Structură

Un comprimat de Esmia include 5 mg acetat de ulipristal - ingredient activ.

Ca excipienți, medicamentul conține: 43,5 mg - manitol; 93,5 mg celuloză microcristalină; 4 mg - talc; 1,5 mg - stearat de magneziu; 2,5 mg - croscarmeloză sodică.

Formular de eliberare

Esmya este disponibil sub formă de tablete, pe o parte a cărora există o gravură „ES5”. Un pachet poate conține 28 sau 84 comprimate.

Acțiune farmacologică

Antigestageni.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Esmya conține o substanță - ulipristal origine sintetică care este selectivă modulator al receptorului de progesteron și caracterizat prin acțiune antiprogesteronă selectivă specifică țesuturilor.

Ulipristalul se caracterizează printr-un efect direct asupra endometru. La majoritatea femeilor, când se folosește zilnic 5 mg de medicament ciclul menstrualinclusiv pe cei care suferă miomnu vine ulterior după acest ciclu sângerare menstruală. Dacă încetați să luați pastilele, ciclul menstrual, de regulă, este restaurat într-o lună.

Efectul direct al medicamentului asupra endometrudatorită unor modificări specifice caracteristice acestei clase de medicamente și provocate de un efect antagonic asupra receptorii de progesteron. 60% dintre femeile care iau ulipristaltimp de 3 luni, modificările histologice sunt slabe proliferarea epiteliului inactiv cu asimetrie concomitentă a creșterii și creșterii sale stromade asemenea mărirea chistică glande cu progestagenicăși estrogenicăimpactul asupra epiteliu. Aceste modificări sunt reversibile odată cu dispariția la sfârșitul tratamentului și nu sunt legate de acestea hiperplazie endometrială.

10-15% dintre femeile care urmează terapie cu ulipristala, A existat creșterea endometrialăcare a atins o îngroșare mai mare de 16 mm. Această îngroșare dispare și de la sine la sfârșitul tratamentului și la revenirea normalului sângerare menstruală. Dacă în termen de 3 luni de la întreruperea medicamentului, îngroșarea endometrială nu revine la normal, este necesar să se supună examinărilor suplimentare pentru a exclude sau confirma alte patologii.

Ulipristal induce apoptoza și deprimant proliferarea celulelor, afectând astfel direct leiomiomducând la reducerea lor.

5 mg pe zi ulipristaladuce la garantat inhibarea ovulației în majoritatea femeilor care o primesc, ceea ce confirmă menținerea nivelului de întreținere progesteron aproximativ 0,3 ng / ml. De asemenea, aportul zilnic al acestei doze de medicament se reduce parțial Concentrație de FSHîn timp ce lasă un conținut de plasmă estradiolla nivel mediu faza foliculară.

În termen de 3 luni de la terapie ulipristalnu afectează cantitatea din plasma sanguină ACTH, prolactina, globulină care leagă tiroxina.

În studiile preclinice la animale, la luarea mai multor doze, nu a existat nici o amenințare toxicitateși genotoxicitatemedicament pentru oameni. Moartea animalelor a fost observată la administrarea de doze mai mari de 1 mg / kg, în legătură cu care nu este stabilită siguranță ulipristal în raport cu embrion uman. În doze mici, care au permis menținerea sarcinii la animale, teratogene nu s-a observat nicio acțiune. De asemenea, potrivit concluziilor acestor studii, nu există dovezi directe asupra efectului medicamentului asupra acestora capacitatea de reproducere animalele și urmașii lor.

Studii clinice privind siguranța și eficacitatea Esmia în doze zilnice de 5 și 10 mg au fost efectuate pe voluntari de sex feminin sângerare menstruală provocată sever fibroame uterine. Comparativ cu grupul placebosemnificativ din punct de vedere clinic scăderea pierderii de sânge legat de menstruațiela pacienții care primesc ulipristal, ceea ce a permis eficiența mai rapidă corectarea anemieidecât atunci când utilizați unele preparate din fier. La pacienții din grupul de internare ulipristala, o scădere a volumului pierderilor de sânge a fost comparabilă cu un grup de pacienți care iau leuprorelin(Agonist GnRH). În cele mai multe cazuri, luarea Esmia va avea ca rezultat opriți sângerarea în prima săptămână de tratament (dezvoltat amenoree). Studiile RMN din acest grup au arătat semnificative reducerea fibromului uterincomparativ cu grupul placebo. Efectuarea Controlul ultrasunetelor la sfârșitul cursului tratamentului (săptămâna a 13-a), pentru a stabili fibroame uterine, a arătat păstrarea parametrilor săi în grup ulipristalaîn termen de 25 de săptămâni, comparativ cu o ușoară creștere a mărimii sale în grup leuprorelin.

După ce a luat ulipristalaîntr-o singură doză de 5 mg, medicamentul este absorbit rapid, Cmax ajungând după 60 de minute la un nivel de 23,5 ± 14,2 ng / ml și o concentrație plasmatică de 61,3 ± 31,7 ng / ml. ulipristalsuferă o transformare rapidă cu evidențiere metabolit activ farmacologiccu toate acestea, după 60 de minute, se obține un Cmax de 9 ± 4,4 ng / ml și o concentrație plasmatică de 26 ± 12 ng / ml.

Atunci când luați 30 mg de Esmia în timpul micului dejun cu o cantitate mare de grăsimi, s-a observat o scădere de 45% a Cmax, până la 3 ore o creștere a Tmax și o creștere de 25% a concentrației plasmatice, ca ulipristaladeci el metabolitspre deosebire de post. În cazul comprimatelor zilnice, acest efect nu este considerat semnificativ.

Cu proteinele plasmatice ulipristalleagă 98% sau mai mult.

Metabolismul apare cu participarea citocromului P450 odată cu eliberarea finalei metabolit di-N-demetilat.

Este excretat într-o măsură mai mare de către intestine, într-o măsură mai mică (aproximativ 10%) de către rinichi. T1 / 2 la o doză de 5 mg, aproximativ 38 ore, cu un clearance mediu de aproximativ 100 l / h.

Indicații de utilizare

Tratament preoperator manifestări fibroame uterine severitate moderată și severă, la femeile cu vârsta reproductivă care au împlinit 18 ani, care nu au durat mai mult de 3 luni.

Contraindicații

Efectuarea terapiei medicamentoase Esmia este contraindicat:

  • la hipersensibilitatepacient cu ulipristal sau alte componente ale comprimatelor;
  • la sângerare vaginală natura nediagnosticată sau din motive care nu au legătură cu aceasta fibroame uterine;
  • la tumori maligne col uterin, ovar, uter, glande mamare;
  • la astm bronșic severceea ce nu este tratabil corticosteroizi orali;
  • la împlinirea vârstei de 18 ani;
  • în perioade alăptarea și sarcină;
  • în cazul unui presupus tratament de terapie care depășește 3 luni (din cauza lipsei de date fiabile cu privire la efectul ulipristalape corp mai mult de această perioadă).

Cu grijă:

  • patologia rinichilor și / sau a ficatului;
  • astm bronșic.

Efecte secundare

CNS:

  • stres emoțional;
  • dureri de cap;
  • senzație de anxietate;
  • amețeală.

Organe gastro-intestinale:

  • greață;
  • dureri în abdomen;
  • indigestie;
  • meteorism;
  • gura uscată
  • constipație.

Organe auditive:

  • amețeală.

Sistem respirator:

  • epistaxisul.

Piele și țesut subcutanat:

  • crește transpirație;
  • apariția acnee;
  • leziuni ale pielii.

Sistemul musculoschelet:

  • durere mușchi și oase;
  • durere în spate.

Sistemul genitourinar și glandele mamare:

  • amenoree;
  • incontinență urinară;
  • îngroșarea endometrială;
  • metroragie;
  • mareele;
  • formare chisturi ovariene;
  • durere pelvină;
  • durere, crește, Tensiunea glandele mamare;
  • secreție vaginală;
  • ruptura chistului ovar.

altele:

  • creșterea în greutate;
  • oboseală;
  • umflătură;
  • astenie.

Indicații de laborator:

  • creșterea nivelului sanguin colesterolși trigliceride.

În timpul studiilor clinice, au fost observate cele mai frecvente reacții adverse, dintre care 10-15% îngroșarea endometrială, în majoritatea cazurilor, trecând independent după abolirea tratamentului; 12-13% - mareele; 6,4% - dureri de cap severitate ușoară sau moderată; 1,5% - chisturi ovarienedispărând spontan timp de câteva săptămâni;sângerare uterinăcare în unele cazuri necesită intervenție chirurgicală.

Esmiya, instrucțiuni de utilizare

Instrucțiunile pentru Esmia recomandă o administrare zilnică de o dată a primei pilule pe cale orală (în interior), indiferent de mâncare.

Timpul de început al terapiei este limitat la prima săptămână ciclul menstrual. În această perioadă, ar trebui să începeți să luați comprimate Esmiya, de preferință în aceeași oră a zilei.

Dacă pierdeți timpul pentru a lua următoarea pastilă, trebuie să o luați cât mai curând posibil, timp de 12 ore. Dacă se depășește această limită de timp, săriți această tehnică și continuați cursul tratamentului cu o tabletă ulterioară la momentul potrivit.

Datorită lipsei de experiență în utilizarea Esmia pentru o perioadă de peste 3 luni, această perioadă este singura acceptabilă pentru terapie.

Supradoză

Nu există date complete despre posibilitatea unui supradozaj cu Esmiya și a manifestărilor negative ulterioare. Este cunoscut faptul că a lua o singură doză de 200 mg de medicament și o doză zilnică de 50 mg timp de 10 zile nu a dus la condiții grave sau grave ale pacientului.

Interacțiune

Contraceptive hormonale, precum și Esmiya afectează receptorii de progesteron și pot reduce efectele reciproce, în legătură cu care, utilizarea lor combinată nu este recomandată.

Aportul combinat al lui Esme și Inhibitori de izoenzimă CYP3A4 moderat (eritromicină) și puternic (nefazodonă, ritonavir, ketoconazol) acțiuni, pot provoca o creștere semnificativă a plasmei concentrația ulipristalului. Din acest motiv, utilizarea lor combinată nu este recomandată. recepție Inhibitori de izoenzimă CYP3A4 o acțiune slabă nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica Esmia și, prin urmare, nu necesită ajustarea dozei.

recepție Inductori de izoenzime CYP3A4duce la scăderea conținutului de plasmă ulipristala. Prin urmare, utilizarea paralelă Inductori de izoenzime CYP3A4 acțiune puternică (rifampicină, fenitoina, carbamazepină, inclusiv hypericum perforatum) nu este recomandat.

În timpul absorbției în pereții tractului gastro-intestinal ulipristalcapabil de inhiba P-gpcrescând astfel concentrațiile plasmatice Substraturi P-gp. În acest sens, numirea comună a Esmia și Substraturi P-gp (digoxină, dabigatran).

Utilizarea clinică ulterioară a Esmia poate dezvălui alte interacțiuni medicamentoase.

Un pacient care se pregătește să urmeze terapie utilizând Esmya este obligat să-i informeze medicul curant despre toate mijloacele pe care le ia, atât din rețetă, cât și din lista OTC.

Condiții de vânzare

În farmaciile rusești, pentru a achiziționa medicamentul Esmiya, este necesară prescripția medicului.

Condiții de depozitare

Tabletele Esmiya trebuie păstrate în ambalajul original la temperaturi ambiante până la 30 ° C.

Data de expirare

Sub rezerva condițiilor de păstrare a medicamentului, termenul de valabilitate este de 2 ani.

Instrucțiuni speciale

Medicamentul Esmiya poate fi prescris numai după o examinare amănunțită, pentru a confirma indicațiile, pentru a elimina contraindicațiile și sarcină.

În timpul terapiei, se recomandă utilizarea suplimentară metode de barieră de contracepțiedin moment ce eficiența contraceptive hormonale poate fi redus, precum și efectul medicamentului în sine.

Deși informații fiabile despre impact insuficiență renală pentru reproducere ulipristalanu, ei nu recomandă utilizarea ei de către pacienții cu această boală, în special în formă severă, fără supravegherea unui medic. Aceste recomandări se aplică pacienților cu insuficiență hepatică severitate moderată și severă, deoarece se presupune efectul acestei patologii asupra eliminării ulipristala.

Durata terapiei nu trebuie să depășească 3 luni.

Pacienții care iau Esmia trebuie informați că efectul medicamentului este însoțit de obicei semnificativ scăderea pierderii de sânge menstrual sau duce la amenoreeîn decurs de 10 zile de terapie. După această perioadă, în cazul continuării pierderea de sânge profuză, trebuie să vedeți un medic. Cel mai mult normal ciclul menstrual revine la o lună după anularea tratamentului.

S-au observat majoritatea pacienților tratati cu Esmiya anovulation. Cu toate acestea, fertilitateîn timpul terapiei ulipristalomnu studiat.

Analogii lui Esmy

Potrivit pentru codul ATX Level 4:mifepristonaMifepreksMifolianGynestrilZhenaleMifeginMiropristonGinepristonPenkrofton

Analogii ulipristali, care fac parte din același grup farmacologic și sunt similari, dar nu sunt identici în efectul lor principal, sunt reprezentați de următoarele medicamente:

  • Agesta;
  • Ginepriston;
  • Zhenale;
  • Gynestril;
  • Miropriston;
  • Mifepreks;
  • Mifegin;
  • mifepristona;
  • Penkrofton;
  • Mifolian.

Pentru copii

Din cauza lipsei de cercetare, terapia cu utilizarea Esmia la pacienții sub 18 ani nu este efectuată.

În timpul sarcinii și alăptării

În acest moment, perioade alăptarea și sarcinăsunt contraindicații pentru terapie ulipristalom.

Recenzii Esmya

Tratamentul curentfibroame uterine odată cu consumul de droguri, Esmiya nu a ajuns încă la scară, după care se poate trage o concluzie lipsită de ambiguitate cu privire la oportunitatea numirii sale în masă. Recenziile medicilor despre medicament sunt cel mai adesea precaute, deși unii experți vorbesc despre Esmia ca fiind o adevărată „descoperire” în tratamentul acestei patologii, majoritatea medicilor îl consideră ca un medicament pentru preparat preoperator pacient cu scopul reducerea dimensiunii fibromului și corectarea anemiei prin coborârea sau încetarea sângerare uterină.
S-a dovedit că în multe cazuri se pot prepara comprimate Esmia uterla chirurgie, astfel încât să se păstreze ulterior funcția reproductivă. Printre reacțiile adverse, medicii notează de obicei mareele, mai ales la începutul tratamentului, disconfort, dureri de cap și formarea chistului, care este confirmat de recenziile pacienților care iau acest medicament.

Esmya face recenzii pe forumuri care discută modalități și metode tratamentul fibroamelorsunt de asemenea ambigue. Practic, femeile discută despre eficiența Esmiya inadecvate și despre efectele secundare asociate cu aportul ei. De asemenea, un rol important în discuție îl are costul medicamentului, care astăzi este destul de mare. Majoritatea pacienților care iau ulipristal, au fost nemulțumiți de acțiunea sa și de o abundență de efecte secundare. În echitate, merită remarcat faptul că doar câțiva dintre ei au avut un curs complet de tratament, care a durat 3 luni și, de cele mai multe ori, a oprit terapia într-un stadiu sau altul.

Rezumând toate cele de mai sus, nu se poate face o concluzie pozitivă sau negativă fără echivoc despre medicamentul Esmiya. Pentru a lupta cu succes fibroame uterine mulți factori influențează, începând cu momentul detectării și mărimii sale și sfârșind cu calificarea și intuiția medicului curant. În orice caz, sperăm să avem experiență în continuare ulipristalaîi va permite să ocupe o nișă corespunzătoare în tratamentul fibroamelor uterine și arată rezultate terapeutice cu adevărat pozitive.

Preț Esmia de unde să cumperi

Prețul Esmia în farmaciile rusești variază între 7000 și 9000 de ruble.

Puteți cumpăra acest medicament la Moscova, pentru aproximativ 7500 de ruble.

  • Farmacii online în Rusia
  • Farmacii online în UcrainaUcraina
  • Farmacii online din Kazahstan

ZdravSiti

  • Tabă Esmia. 5mg n28JSC Gideon Rich 8013 comandă rub

Dialog de farmacie

  • Esmiya (fila 5mg nr. 28) 8173 rub.order

Eurofarm * 4% reducere la codul promoțional medside11

  • Esmia 5 mg nr. 28 comprimateGideon Richter OJSC8280 rub.order
arată mai mult

Apteka24

  • Comprimate Esmiya 5 mg N28 ВАТ "Gedeon Richter", Ugorshchina 4419 UAH la comandă

Farmacia Pani

  • Tablete Esmiya Tablete Esmiya 5mg nr 28 Ungaria, Gedeon Richter 4029 UAH la comandă
arată mai mult

BIOSFEREI

  • Esmia 5 mg nr. 28 comprimate Gedeon Richter (Ungaria) 44 tg.
arată mai mult

Posturi Populare

Categorie Medicină, Articolul Următor

NISE
Medicină

NISE

Compoziție Nise Compoziție în tablete: 100 mg de nimesulid în 1 comprimat. Fosfat de hidrogen de calciu, celuloză, amidon de porumb, stearat de magneziu, amidon de carboximetil sodic, talc, dioxid de siliciu ca excipienți. Compoziția gelului: 1 g conține nimesulidă 10 mg. N-metil-2-pirolidona, macrogol, propilenglicol, apă purificată, carbomer-940, izopropanol, butilhidroxianisol, tiomersal, fosfat de dihidrogen de potasiu, agent aromatizant ca substanțe auxiliare.
Citeşte Mai Mult
Naproxen
Medicină

Naproxen

Compoziție În 1 comprimat de sodiu naproxen 0,25 g. Celuloză microcristalină, povidonă, talc, stearat de malia, apă, ca excipienți. Formular de eliberare Tablete, supozitoare, suspensie, gel. Acțiune farmacologică Analgezic, antiinflamator. Farmacodinamică și farmacocinetică Farmacodinamică Medicament antiinflamator nesteroid cu activitate antiinflamatoare pronunțată.
Citeşte Mai Mult
Irbesartan
Medicină

Irbesartan

Compoziție În 1 comprimat de clorhidrat de irbesartan 75 mg, 150 mg sau 300 mg. Formă de eliberare: comprimate filmate 75 mg, 150 mg, 300 mg. Acțiune farmacologică antihipertensivă. Farmacodinamică și farmacocinetică Farmacodinamică Blocant al receptorilor angiotensinei II. Interfera cu efectul angiotensinei II (un hormon care provoacă spasmul vaselor de sânge) pe receptorii aflați în peretele vaselor de sânge, rinichi, inimă.
Citeşte Mai Mult
Zinatsef
Medicină

Zinatsef

Compoziție Preparatul conține ingredientul activ: cefuroxim sodiu. O componentă suplimentară este azotul. Formă de eliberare Zinacef este disponibil sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții de injecție cu un conținut de substanță activă de 50 mg, 750 mg și 1,5 g. Praful este ambalat în sticle. Acțiune farmacologică Acest medicament se caracterizează printr-o acțiune antibacteriană și bactericidă semnificativă.
Citeşte Mai Mult