Medicină

Soliris

Structură

În 1 ml de concentrat conține 10 mg de substanță activă a medicamentului Soliris Ekulizumab.

Componente suplimentare: polisorbat, heptahidrat de hidrogen fosfat Na, fosfat de dihidrogen monohidrat, clorură de Na, apă pentru injecție.

Formular de eliberare

Concentrat transparent pentru prepararea unei soluții injectabile. Ambalat în sticle de 30 ml de sticlă limpede. În fiecare ambalaj, 1 sticlă cu concentrat.

Acțiune farmacologică

Imunosupresor. Substanța activă este capabilă să suprime activitatea complementului uman, arătând o afinitate ridicată pentru componenta C5, ceea ce duce la blocarea clivajului componentei C5 în formele „A” și „B” cu formarea complexului terminal al complementului C5B-9. Eculizumab este capabil să restabilească reglarea activității complementare și să prevină hemoliza intravasculara la pacienții cu hemoglobinurie paroxistică nocturnă (NPG). Cu lipsa formei terminale a complementului, riscul de dezvoltare infecție meningococică și alte boli cauzate de microorganisme încapsulate. Eculizumab este capabil să mențină produsele de activare timpurie a complementului la nivelul necesar pentru excreția complexelor imune și opsonizarea bacteriilor. Când luați Soliris, se observă o scădere rapidă și stabilă a nivelului de activitate a complementului terminal. 35 μg / ml de Eculizumab este suficient pentru inhibarea completă a hemolizei în peretele vascular cauzat de activarea terminală a complementului. Studiile experimentale nu au arătat prezența activității încrucișate și toxicitate reproductivă. Efectele asupra fertilității animalelor și potențialului cancerigen nu au fost studiate.

Siguranța și eficacitatea medicamentului la pacienții cu semne de hemoliză și NPH au fost evaluate într-un studiu dublu orb, cu un grup de control placebo (26 de săptămâni). Persoanele care au primit Soliris au prezentat o scădere semnificativă și stabilă a hemolizei intravasculare (cu 86%), care este evaluată prin activitatea LDH - lactat dehidrogenază. Pacienții au scăzut severitatea anemiedupă cum reiese din scăderea necesității transfuziilor de sânge și stabilizarea nivelului hemoglobină. În timpul tratamentului, calitatea vieții pacienților a crescut, starea generală de sănătate s-a îmbunătățit, riscul de dezvoltare și frecvența a scăzut complicații tromboembolice.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Metabolism

Sub influența lizozomului enzime anticorpii umani sunt clivate în celulele sistemului reticuloendotelial la aminoacizi și peptide mici.

Reproducere

Nu s-au efectuat studii pentru evaluarea căii de excreție a substanței active Eculizumab. Substanța activă nu poate fi excretată în urină nemodificată datorită greutății sale moleculare mari. Starea de echilibru este înregistrată după 49-56 de zile. Indicatorii farmacodinamicii sunt direct dependenți de nivelul concentrației sale în sânge. Se observă un blocaj complet al activității hemolitice atunci când nivelul substanței active din sânge este mai mare de 35 μg / ml. Nu au fost efectuate studii privind caracteristicile farmacocineticii în funcție de rasă, vârstă și sex al pacientului.

Indicații de utilizare

Medicamentul cu Soliris este prescris pacienților cu forma paroxistică a hemoglobinuriei nocturne. Eficacitatea dovedită a medicației este confirmată doar la persoanele care suferă de PNH, cărora transfuzie sânge sau componentele sale.

Contraindicații

  • bacteriocarrier Neisseria meningitide;
  • deficiență congenitală de complement (diagnostic stabilit sau boală suspectată);
  • lipsa vaccinare în legătură cu meningitidele Neisseria;
  • leziune infecțioasă activă a meningitidelor Neisseria;
  • Hipersensibilitate individuală la proteinele de șoarece, Eculizumab, alte componente ale medicamentului.

Contraindicații relative:

  • patologia rinichilor, sistemul hepatic (lipsa experienței clinice care confirmă siguranța utilizării Solyris la persoanele din acest grup);
  • leziuni infecțioase active sistemice.

Efecte secundare

Țesut conjunctiv, sistemul musculo-scheletic:

  • umflarea în articulație;
  • dureri la nivelul coloanei cervicale;
  • artralgii;
  • trismus;
  • spasm muscular;
  • dureri osoase
  • durere la membre;
  • dureri de spate.

Leziuni parazitare, infecțioase:

  • tractul urinar;
  • tractul respirator superior;
  • mucoase ale cavității bucale.

Poate dezvoltare sepsisboli fungice, șoc septic, șoc meningococic, inflamație la nivelul țesutului subcutanat, abcese ale pielii, leziuni infecțioase ale gingiilor și țesuturilor dentare, sinuzita.

Tulburări la locul injecției, tulburări generale:

  • dureri toracice;
  • slăbiciune;
  • frisoane;
  • răspunsuri nespecifice la locul injecției;
  • sindromul gripei;
  • disconfort în zona pieptului;
  • umflare;
  • parestezie.

Date instrumentale, de laborator:

  • crește glutamat transferaza;
  • creșterea enzimelor hepatice ALT, AST.

Alte reacții:

  • aglutinare globule roșii;
  • trombocitopenie;
  • coagulopatie;
  • melanom;
  • sindrom mielodisplastic;
  • vânătaie;
  • amețeală;
  • sunând în urechi;
  • senzația de „bufeuri” ale fluxului de sânge;
  • palpitații cardiace;
  • percepție vizuală încețoșată;
  • iritație conjunctivală;
  • anorexie;
  • apetit afectat;
  • hipertiroidism;
  • icter;
  • leșin;
  • paresteziile;
  • disgeziya;
  • reflux gastroesofagian;
  • sindromul diareic;
  • constipație;
  • dureri gingivale;
  • balonare;
  • sindromul durerii epigastrice;
  • disurie;
  • tuse cu sânge;
  • umflarea mucoaselor nasului;
  • tuse;
  • anxietate;
  • schimbări de dispoziție;
  • depresie;
  • hiperhidroză;
  • alopecie;
  • răspunsuri alergice;
  • nereguli menstruale;
  • erectie spontana.

Solyris, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Soluția de Solyris se administrează prin picurare intravenoasă (durata perfuziei este de 25-45 minute). Cursul inițial al terapiei este proiectat timp de 5 zile, apoi implică o trecere la un ciclu de tratament de întreținere.

Etapa inițială: 600 mg de Solyris se administrează o dată pe săptămână timp de 4 săptămâni. La a cincea săptămână, doza este crescută la 900 mg.

Faza de susținere: la fiecare 14 (plus / minus 2 zile), se administrează 900 mg.

Pentru perfuzia intravenoasă de Solyris, se utilizează forme speciale de sisteme de perfuzie cu capacitatea de a controla administrarea. Lumina nu afectează calitatea soluției preparate. În decurs de o oră după perfuzie, este necesară monitorizarea stării pacientului. Odată cu apariția simptomelor negative, rata perfuziei scade până la oprirea completă în conformitate cu decizia medicului curant. Durata totală a procedurii nu trebuie să depășească 120 de minute.

Pentru copii

Nu există experiență clinică suficientă cu utilizarea Solyris în practica pediatrică (până la 18 ani). Experiența limitată la copii cu vârste cuprinse între 12 și 17 ani nu a evidențiat diferențe semnificative în profilul de siguranță în comparație cu pacienții adulți.

Pacienți vârstnici

Solyris poate fi utilizat la persoanele de peste 65 de ani, fără a necesita un regim special de dozare, în ciuda experienței clinice limitate în tratamentul acestui grup de pacienți.

Pacienți cu patologie a sistemului hepatic / renal

Nu au fost efectuate studii privind siguranța și eficacitatea Soliris la aceste grupuri de pacienți.

Prepararea soluției, perfuzie

Nu amestecați Solyris cu alte medicamente în același flacon / seringă. Folosind o seringă și un ac steril, tot conținutul flaconului este transferat în flacon cu soluția perfuzabilă. Medicamentul este diluat până la o concentrație finală de 5 mg / ml folosind o soluție de NaCl 0,9% (diluarea cu 5% dextroză / glucoză este permisă). Volumul final trebuie să fie egal cu 180 ml (pentru o doză de 900 mg) și 120 ml (pentru o doză de 600 mg). O soluție pregătită în acest fel nu are o culoare specifică. Nu folosiți o soluție colorată, precum și o soluție cu impurități vizibile. Medicamentul preparat poate fi păstrat o zi la o temperatură de 2-8 grade. Înainte de administrare, flaconul este ușor agitat pentru a mai amesteca solventul și medicamentul în sine. Temperatura soluției înainte de administrare trebuie să fie de 20-25 de grade.

Supradoză

Cazurile din practica medicală nu sunt descrise.

Interacțiune

Este permis să amestecați soluția medicamentului Soliris (Soliris) cu următorii solvenți:

  • dextroză / glucoză 5% (formă de injecție);
  • Clorură de Na 0,45%;
  • clorură de sodiu 0,9%.

Condiții de vânzare

Medicamentul Soliris se eliberează în farmacii la prezentarea de către pacient a unui formular de prescripție de la medic cu sigiliile și semnăturile corespunzătoare.

Condiții de depozitare

Nu înghețați. Regimul de temperatură pentru medicamentul Soliris este de 2-8 grade.

Data de expirare

30 de luni

Instrucțiuni speciale

Pacienții care primesc Solaris trebuie monitorizați de un hematolog. Nu este permisă perfuzia cu jet intravenos de medicament. La pacienții cu PNH, efectul Eculizumab asupra componentei aplastice a anemiei nu este înregistrat.

Leziune infecțioasă meningococică: în timp ce luați Soliris, riscul formării unei infecții meningococice crește, având în vedere specificul mecanismului de acțiune al substanței active. Orice serotipuri sunt considerate patogene, inclusiv atipice (cum ar fi Y, W135 și X). Vaccinarea împotriva agentului cauzal al meningococului și revaccinarea conform standardelor existente în Rusia poate reduce riscul de infecție la pacienții cărora li se presupune că i se prescrie un imunosupresor (procedurile sunt efectuate cu 2 săptămâni înainte de începerea terapiei complete). Se preferă vaccin tetravalent conjugatîmpotriva serotipurilor A, C, Y și W135. Vaccinarea nu garantează protecție 100% pentru pacient. Medicamentele antibacteriene sunt selectate în conformitate cu standardele și recomandările oficiale. Pacienții sunt anunțați despre primele semne ale infecției meningococice, caracteristicile cursului bolii pentru depistarea anterioară și furnizarea de îngrijiri medicale adecvate.

Alte leziuni infecțioase sistemice

Mecanismul de acțiune al substanței active sugerează că orice infecție latentă poate trece în faza activă, în ciuda faptului că studiile nu au evidențiat diferențe semnificative în cursul, frecvența, localizarea și severitatea leziunilor infecțioase la pacienții care iau Soliris și grupul de control placebo. Medicul curant ar trebui să anunțe pacienții cu privire la posibila activare a unei infecții cronice în timpul tratamentului cu eculizumab.

Reacții de perfuzie

Similar cu infuzia intravenoasă a oricărui medicament proteic, introducerea de Solyris poate provoca o varietate de reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilactic. La înregistrarea unei reacții de perfuzie severă, medicamentul este oprit și terapia sindromică este efectuată în funcție de tabloul clinic.

Imunogenitatea

În grupul placebo și la pacienții care iau medicamentul, se înregistrează un titlu scăzut de anticorpi (4,8% și, respectiv, 3,4%). La pacienții care iau Eculizumab nu au fost raportate cazuri de detectare a anticorpilor neutralizanți. Nu există nicio corelație între eficacitatea clinică, efectele secundare și corelarea titrului de anticorpi.

Imunizare

Înainte de numirea lui Soliris, toți pacienții sunt supuși vaccinării obligatorii, concentrându-se pe Calendarul național al vaccinărilor preventive. 14 zile înainte de tratament vaccinarea cu meningococ (se preferă vaccinul tetravalent conjugat).

Terapia anticoagulantă

Tratamentul imunosupresor nu schimbă regimul anticoagulante.

Testele de laborator

La fiecare 12-16 zile, se efectuează teste pentru a determina activitatea LDH pentru a ajusta doza și pentru a controla severitatea hemolizei intravasculare.

Finalizarea tratamentului

După finalizarea terapiei, pacienții sunt monitorizați pentru a evalua intensitatea hemolizei intravasculare. Principalele semne ale unei forme severe hemoliza:

  • scăderea numărului de populație de celule PNH cu mai mult de 25% (în absența eficienței de diluare în timpul transfuziei de sânge) în termen de 7 zile sau mai devreme;
  • o scădere a hemoglobinei la 50 g / l sau o scădere accentuată în 7 zile cu 40 sau mai multe unități;
  • înregistrarea primelor semne angina pectorala sau deteriorarea stării de bine la pacienții cu angină pectorală identificată anterior;
  • tromboză;
  • creșterea nivelului creatininei cu 50%.

Pacienții sunt monitorizați timp de 8 săptămâni.

Dacă hemoliza severă este detectată după finalizarea terapiei, o transfuzie de sânge (masă de eritrocite) sau schimb de transfuzie de sângedacă, ca urmare a citometriei fluxului, s-a arătat că populația numărului de celule PNG cu peste 50% sau mai mult depășește numărul tuturor globule roșii. Numirea efectivă medicamente corticosteroizi, anticoagulante, reluarea terapiei cu medicamente Solaris. O creștere a intensității hemolizei intravasculare nu a fost detectată la 16 pacienți cu PNH care au fost supuși terapiei imunosupresoare. Persoanele care sunt stricte fără sare dietă, trebuie avut în vedere faptul că o sticlă conține sodiu 5,00 mmol.

Soluția rămasă după ce procedura este eliminată, ca conține conservanți specifici. Reutilizarea acelor și seringilor nu este permisă. Orice material consumabil, neutilizat, este eliminat în conformitate cu cerințele.

Studiile care dovedesc efectul imunosupresorului asupra capacității de a conduce vehicule, mecanisme complexe nu au fost efectuate.

Analogi

Potrivit pentru codul ATX Level 4:leflunomidăCellCeptPrografArava

Analoguri structurale ale medicamentului Soliris nu au fost dezvoltate.

În timpul sarcinii (și alăptare)

Studii adecvate, bine controlate gravide neefectuate. Având în vedere că imunoglobulina umană poate trece bariera placentară, putem concluziona că Eculizumab poate inhiba activitatea terminală a complementului la făt. Utilizarea de Soliris la femeile gravide este inacceptabilă, cu excepția cazurilor în care efectul scontat depășește semnificativ potențialul prejudiciu pentru făt. Nu există date care să confirme că Eculizumab trece în laptele matern, cu toate acestea, având în vedere posibilul efect negativ al medicamentului asupra sănătății nou-născutului, se recomandă întreruperea hrănire la momentul tratamentului și în termen de 5 luni de la finalizare.

Recenzii despre Solaris

Principalele dezavantaje ale medicamentului sunt costurile ridicate și inaccesibilitatea acestuia. Eculizumab este un medicament preferențial și este cel mai adesea prescris de o rețetă. Pacienții notează că medicamentul este destul de dificil de tolerat și are o serie de efecte negative, descrise în detaliu în secțiunea „Efecte secundare”.

Prețul Soliris cu eculizumab, de unde să cumperi

Puteți cumpăra Soliris într-o farmacie. Costul mediu al unui medicament în Rusia este de 180 de mii de ruble.

Posturi Populare

Categorie Medicină, Articolul Următor

Alergarea protejează împotriva cancerului de ficat și a alcoolului împotriva cancerului de rinichi
Știri medicale

Alergarea protejează împotriva cancerului de ficat și a alcoolului împotriva cancerului de rinichi

Astăzi, medicii definesc cancerul hepatic ca o boală comună, care este listată în primele cinci dintre toate bolile oncologice întâlnite la bărbați și în primele zece dintre toate tipurile de cancer la femei. Între timp, oamenii de știință cercetând constant natura acestei boli grave au concluzionat recent că jogging-ul regulat poate reduce semnificativ probabilitatea de a dezvolta această boală.
Citeşte Mai Mult
Ridichiul va proteja împotriva cancerului și a diabetului
Știri medicale

Ridichiul va proteja împotriva cancerului și a diabetului

În primăvara și la începutul verii, nutriționiștii recomandă cu tărie ca ridichile să fie incluse în dietă. Cealaltă zi nutriționiștii au raportat multe despre această legumă și chiar au numit-o un superaliment. Specialiștii Institutului de Nutriție susțin că un adult trebuie să mănânce cel puțin 660 g de ridiche pe an. O cantitate atât de mică se explică prin faptul că ridichile călătoresc în principal în perioada în care nu există alte legume proaspete.
Citeşte Mai Mult
Telefonul mobil este periculos în timpul sarcinii
Știri medicale

Telefonul mobil este periculos în timpul sarcinii

Oamenii de știință de la Școala de Medicină Yale au descoperit că expunerea excesivă la telefoanele celulare poate afecta dezvoltarea unui bebeluș în pântece. Primele dovezi experimentale au fost obținute din studii la șoareci - efectul radiației electromagnetice asupra fătului a dus la faptul că urmașii s-au dovedit a fi hiperactivi.
Citeşte Mai Mult
Chiar miezurile pot bea cafea
Știri medicale

Chiar miezurile pot bea cafea

Cafeaua este o băutură foarte populară. În ciuda faptului că oamenii sunt cunoscuți încă din cele mai vechi timpuri, oamenii de știință încă argumentează, vorbind despre beneficiile și prejudiciile sale. După cum s-a raportat anterior, doar 4 căni de băutură aromată pe zi reduc șansa de a rămâne însărcinată. Alți cercetători susțin că cafeaua este un remediu pentru hepatită.
Citeşte Mai Mult